Thiostreptonbụ ngwaahịa nje bacteria dị oke mgbagwoju anya nke a na-eji dị ka ihe e ji eme ihe n'eluọgwụ nje anụmanụọ na-arụkwa ọrụ dị mma n'ịgwọ ịba na ọrịa kansa. Ugbu a, a na-emepụta ya kpamkpam site na kemịkalụ.
Thiostrepton, nke e si na nje bacteria wepụta na mbụ na 1955, nwere ọrụ nje pụrụ iche: ọ na-egbochi biosynthesis protein site na ijikọ na ribosomal RNA na protein ndị metụtara ya. Dorothy Crowfoot Hodgkin, onye Britain na-ede kristal na onye meriri ihe nrite Nobel na 1964, chọpụtara ihe owuwu ahụ na 1970.
Thiostrepton nwere mgbanaka iri, njikọ peptide iri na otu, oke unsaturation, na stereocenters iri na asaa. Ihe kacha sie ike bụ eziokwu ahụ bụ na ọ na-enwe mmetụta dị ukwuu na asịd na ntọala. Ọ bụ ihe mejupụtara nne na nna na ihe kachasị mgbagwoju anya nke ezinụlọ ọgwụ nje thiopeptide.
Ugbua, ihe a na-eme ka okwu ụtọ nke prọfesọ kemistri KS Nicolaou na ndị ọrụ ibe ya sitere na Scripps Research Institute na Mahadum California dị na San Diego kwekọọ n'okwu ụtọ e ji mee ihe [Angew. Chem. mba ụwa. Ndị nchịkọta akụkọ, 43, 5087 na 5092 (2004)].
Christopher J. Moody, onye nyocha dị elu na ngalaba Kemịstrị na Mahadum Exeter, UK, kwuru sị: “Nke a bụ njikọta dị mkpa na ihe dị ịrịba ama nke otu Nicolaou rụzuru.” doxorubicin D.
Isi ihe dị na nhazi nkeTHIOSTREPTONbụ mgbanaka dehydropiperidine, nke na-akwado ọdụ didehydroalanine na macrocycles abụọ - mgbanaka nwere thiazoline nwere members 26 na sistemụ quinalcolic acid nwere members 27. Nicolaou na ndị ọrụ ibe ya mepụtara mgbanaka dehydropiperidine dị mkpa site na ihe mmalite dị mfe site na iji mmeghachi omume dimerization biomimetic iso-Diels-Alder. Nzọụkwụ dị mkpa a nyeere aka kwado atụmatụ 1978 na nje bacteria na-eji mmeghachi omume a na ọgwụ nje thiopeptide biosynthesize.
Nicolaou na ndị ọrụ ibe ya tinyere dehydropeperidine n'ime macrocycle nwere thiazoline. Ha jikọtara macrocycle a na ihe owuwu nwere quinalcolic acid na didehydroalanine ọdụ precursor. Ha wee sachaa ngwaahịa ahụ iji nwetathiostrepton.
Ndị nyochachara akwụkwọ abụọ nke otu ahụ kwuru na njikọ ahụ "bụ ọrụ ukwu nke na-egosipụta teknụzụ kachasị ọhụrụ ma na-emepe oghere ọhụrụ maka nnyocha bara uru gbasara nhazi, ọrụ, na ụzọ omume."
Oge ozi: Ọktoba-31-2023